Los riñones son los órganos más importantes en la excreción ya que directamente remueven las substancias tóxicas de la sangre. Para que una substancia sea eliminada por la orina es necesario que sea soluble en agua. Los compuestos liposolubles se tienen que biotransformar en hidrosolubles para poder ser excretados por esta vía.

La excreción está fuertemente influenciada por las propiedades físicoquímicas del excretando, las bases débiles pueden excretarse en la orina debido al pH de la orina, aunque los riñones también pueden excretar activamente aniones y cationes orgánicos.